Obiettivo principale del corso è quello di fornire allo studente gli elementi necessari per affrontare con metodo chimico fisico le problematiche relative ai solidi di interesse farmaceutico. Lo studente acquisirà una particolare sensibilizzazione ai punti critici della fase di preformulazione farmaceutica. Acquisirà altresì competenze riguardo alle tecniche chimico fisiche di indagine dello stato solido dei farmaci - strumentazione, principi di misura, applicazioni – in modo da essere in grado di elaborare e interpretare i dati sperimentali e progettare in modo autonomo gli esperimenti. Al termine del corso lo studente sarà in possesso delle basi metodologiche e delle conoscenze necessarie per affrontare studi di carattere chimico-fisico nei laboratori di ricerca e sviluppo dei farmaci.
Prerequisiti
Per poter fruire al meglio i contenuti di questo corso, gli studenti dovrebbero possedere un’adeguata preparazione iniziale in merito alle conoscenze della chimica generale (composizione dei sistemi, natura dei legami chimici, principi dell’equilibrio chimico), della chimica fisica (funzioni termodinamiche, diagrammi di fase, cinetica chimica) e della chimica dei composti organici (riconoscimento dei gruppi funzionali).
Metodi didattici
Il corso è organizzato in: -Lezioni frontali svolte con l’ausilio di presentazioni PowerPoint proiettate su schermo. -Lezioni laboratoriali nelle quali vengono presentate le strumentazioni e le procedure di analisi, e che permettono un approccio pratico dello studente alle tecniche. E’ fortemente incentivata la partecipazione attiva dello studente.
Verifica Apprendimento
La verifica finale relativa agli argomenti dei Moduli 1 e 2 prevede l’approfondimento personale dello studente di tematiche scelte a piacere o lo studio di articoli scientifici inerenti gli argomenti trattati e successiva presentazione/discussione con l’obiettivo di valutare la qualità dell’apprendimento oltre alla capacità di elaborazione delle nozioni apprese nel corso. Verrà valutato anche l’uso di un linguaggio scientifico appropriato. Le valutazioni parziali relative ai due moduli concorrono a formare la valutazione complessiva dell’insegnamento.
Testi
P. Atkins, J. de Paula, J. Keeler, “Chimica Fisica”, Zanichelli. A. Martin, “Physical Pharmacy”, Lea & Febiger
Contenuti
Modulo 1 (G. Bruni): Le fasi della ricerca e sviluppo di un nuovo principio attivo (studi preclinici, studi clinici, fase registrativa). Lo stato solido amorfo e cristallino. Polimorfi e solvati/idrati. Aspetti termodinamici del polimorfismo. Proprietà dei polimorfi. Transizioni e relazioni polimorfiche. Polymorph screening. Polimorfismo e aspetti brevettuali. Tecniche termiche: principi operativi, strumentazione, interpretazione ed elaborazione dei dati. Applicazioni delle tecniche termiche allo studio del polimorfismo, alla quantificazione di diverse fasi solide nei prodotti farmaceutici, agli studi di compatibilità farmaco-eccipiente, alla caratterizzazione di sistemi binari per il miglioramento di solubilità e velocità di dissoluzione dei principi attivi. Modulo 2 (L. Malavasi): Indagine dello stato solido mediante tecniche di diffrazione di raggi X da polveri e da cristallo singolo. Brevi cenni a tecniche avanzate da luce di sincrotrone per lo studio di fasi amorfe e a bassa cristallinità. Implicazioni di proprietà intellettuale relative a tali tecniche. Applicazione di spettroscopie FT-IR e Raman per lo studio del polimorfismo e di forme solvate, co-cristalli e idrati.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Altre informazioni
I docenti sono disponibili a incontrare lo studente per chiarimenti previo appuntamento da fissare tramite e-mail. Indirizzo e-mail dei docenti: giovanna.bruni@unipv.it lorenzo.malavasi@unipv.it