ID:
508336
Durata (ore):
48
CFU:
6
SSD:
CHIMICA FARMACEUTICA
Anno:
2024
Dati Generali
Periodo di attività
Primo Semestre (23/09/2024 - 17/01/2025)
Syllabus
Obiettivi Formativi
Il corso si propone di fornire allo studente:
- le basi teoriche e pratico/metodologiche relative alla scoperta, caratterizzazione e determinazione dell’attività biologica/farmacologica di molecole di origine vegetale, microbiologica e sintetica;
- i fondamenti per la comprensione delle relazioni tra la struttura chimica di principi attivi farmaceutici e la loro attività biologica.
A conclusione del corso, lo studente:
- avrà acquisito le conoscenze relative al processo di drug discovery di molecole derivanti da fonti naturali (alcaloidi di origine vegetale, metaboliti secondari prodotti da microrganismi) e di molecole di sintesi, con un focus sullo screening e la produzione di molecole di origine microbica;
- avrà appreso la rilevanza e il significato biologico della struttura di proteine (recettori, enzimi, proteine di trasporto, proteine strutturali), acidi nucleici, lipidi e carboidrati nell’interazione drug-target.
- le basi teoriche e pratico/metodologiche relative alla scoperta, caratterizzazione e determinazione dell’attività biologica/farmacologica di molecole di origine vegetale, microbiologica e sintetica;
- i fondamenti per la comprensione delle relazioni tra la struttura chimica di principi attivi farmaceutici e la loro attività biologica.
A conclusione del corso, lo studente:
- avrà acquisito le conoscenze relative al processo di drug discovery di molecole derivanti da fonti naturali (alcaloidi di origine vegetale, metaboliti secondari prodotti da microrganismi) e di molecole di sintesi, con un focus sullo screening e la produzione di molecole di origine microbica;
- avrà appreso la rilevanza e il significato biologico della struttura di proteine (recettori, enzimi, proteine di trasporto, proteine strutturali), acidi nucleici, lipidi e carboidrati nell’interazione drug-target.
Prerequisiti
Allo studente di questo corso sono richieste conoscenze di base di chimica generale e inorganica, chimica organica, biochimica, chimica organica delle biomolecole, microbiologia generale.
Metodi didattici
Lezioni frontali (6 CFU=48 ore).
Le slide delle lezioni saranno rese disponibili su Kiro.
Le slide delle lezioni saranno rese disponibili su Kiro.
Verifica Apprendimento
Esame (orale) finalizzato a verificare il raggiungimento degli obiettivi formativi previsti (vedi “Obiettivi formativi”). Verranno valutate la correttezza dei contenuti, la completezza delle risposte, la proprietà di linguaggio e la conoscenza della terminologia tecnica.
L'esame sarà superato se lo studente conseguirà una votazione compresa tra 18/30 e 30/30 e lode.
L'esame sarà superato se lo studente conseguirà una votazione compresa tra 18/30 e 30/30 e lode.
Testi
"Introduzione alla Chimica Farmaceutica” G. L. Patrick, EdiSES, Napoli
"Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica” D. A. Williams & T. L. Lemke, Piccin, Padova
B.R. Glock and J.J. Pasternak, Biotecnologia molecolare, Zanichelli G. Lancini and R. Lorenzetti, Biotechnology of antibiotics and other bioactive microbial metabolites, Plenum Press
F. Marinelli and O. Genilloud, Antimicrobials: new and old molecules in the fight against multi-resistant bacteria, Springer
A. Moreira, Volume 3 Industrial biotechnology and commodity products, Comprehensive Biotechnology, second edition, Elsevier
"Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica” D. A. Williams & T. L. Lemke, Piccin, Padova
B.R. Glock and J.J. Pasternak, Biotecnologia molecolare, Zanichelli G. Lancini and R. Lorenzetti, Biotechnology of antibiotics and other bioactive microbial metabolites, Plenum Press
F. Marinelli and O. Genilloud, Antimicrobials: new and old molecules in the fight against multi-resistant bacteria, Springer
A. Moreira, Volume 3 Industrial biotechnology and commodity products, Comprehensive Biotechnology, second edition, Elsevier
Contenuti
Il riconoscimento molecolare è fondamentale in qualsiasi processo biologico. La catalisi enzimatica, la comunicazione cellulare, l'interazione proteina-proteina, il protein crowding e il legame non covalente di un recettore con un ligando, ad esempio, comportano il riconoscimento tra due o più “partner” di legame molecolare, portando o alla loro interazione o all’assenza di interazione.
I fenomeni di riconoscimento molecolare si basano sulla formazione di legami non covalenti intermolecolari (legame idrogeno, legame di coordinazione, forze idrofobiche, interazioni π-π, forze di van der Waals, effetti elettrostatici e/o elettromagnetici) dai quali scaturisce uno “scambio” di informazioni (che dipende dalla selettività dei legami formati).
Lo studio delle interazioni specifiche tra una molecola host e una molecola guest complementare, che si traduce in un complesso host-guest, è la base di questo corso.
Il corso è suddiviso in due sezioni:
1) Definizione di farmaco e metodi di scoperta di nuovi farmaci (screening di sostanze naturali, riproduzione e modificazione di farmaci noti (farmaci copia), pro-drug, ricerca di antimetaboliti, studio di metaboliti di farmaci, serendipity).
Studio delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci e della loro influenza sull’interazione drug-target (tipo di legame, forze intermolecolari, ionizzazione, lipofilia etc.).
2) Classificazione dei drug target e studio della relazione struttura attività (SAR): recettori (sistema colinergico e adrenergico; oppioidi; anestetici locali); enzimi (es. acetilcolinesterasi, cicloossigenasi, diidrofolato reduttasi, timidilato sintasi, enzima che converte l’angiotensina, polimerasi, penicillin binding protein, HMGCoA-reduttasi); acidi nucleici; lipidi; carboidrati.
I fenomeni di riconoscimento molecolare si basano sulla formazione di legami non covalenti intermolecolari (legame idrogeno, legame di coordinazione, forze idrofobiche, interazioni π-π, forze di van der Waals, effetti elettrostatici e/o elettromagnetici) dai quali scaturisce uno “scambio” di informazioni (che dipende dalla selettività dei legami formati).
Lo studio delle interazioni specifiche tra una molecola host e una molecola guest complementare, che si traduce in un complesso host-guest, è la base di questo corso.
Il corso è suddiviso in due sezioni:
1) Definizione di farmaco e metodi di scoperta di nuovi farmaci (screening di sostanze naturali, riproduzione e modificazione di farmaci noti (farmaci copia), pro-drug, ricerca di antimetaboliti, studio di metaboliti di farmaci, serendipity).
Studio delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci e della loro influenza sull’interazione drug-target (tipo di legame, forze intermolecolari, ionizzazione, lipofilia etc.).
2) Classificazione dei drug target e studio della relazione struttura attività (SAR): recettori (sistema colinergico e adrenergico; oppioidi; anestetici locali); enzimi (es. acetilcolinesterasi, cicloossigenasi, diidrofolato reduttasi, timidilato sintasi, enzima che converte l’angiotensina, polimerasi, penicillin binding protein, HMGCoA-reduttasi); acidi nucleici; lipidi; carboidrati.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Altre informazioni
Le slide utilizzate per le lezioni frontali sono scaricabili dalla piattaforma Kiro. Sulla piattaforma sono inoltre disponibili: link a video tutorial e articoli scientifici (in inglese); eventuali comunicazioni/avvisi del docente.
La Prof.ssa Marina S. Robescu partecipa al progetto NODES (Spoke 2), che è stato finanziato dal MUR sui fondi M4C2 - Investimento 1.5 Avviso "Ecosistemi dell'Innovazione", nell'ambito del PNRR finanziato dall’Unione europea – NextGenerationEU (Grant agreement Cod. n.ECS00000036)
Nello Spoke 2 (Green technologies and sustainable industries) la fermentazione è una delle tecnologie chiave per la produzione di molecole complesse altamente decorate (come gli API, Active Pharmaceutical Ingredients, di origine naturale) che non possono essere ottenute mediante sintesi chimica. Sfruttando l’apparato biosintetico dei microorganismi è possibile ottenere molecole complesse a partire da precursori semplici e poco costosi evitando passaggi di purificazione intermedia.
Gli argomenti trattati dalla Prof.ssa Robescu in questo corso si integrano perfettamente con gli obiettivi di ricerca e di formazione del progetto NODES (Spoke 2).
La Prof.ssa Marina S. Robescu partecipa al progetto NODES (Spoke 2), che è stato finanziato dal MUR sui fondi M4C2 - Investimento 1.5 Avviso "Ecosistemi dell'Innovazione", nell'ambito del PNRR finanziato dall’Unione europea – NextGenerationEU (Grant agreement Cod. n.ECS00000036)
Nello Spoke 2 (Green technologies and sustainable industries) la fermentazione è una delle tecnologie chiave per la produzione di molecole complesse altamente decorate (come gli API, Active Pharmaceutical Ingredients, di origine naturale) che non possono essere ottenute mediante sintesi chimica. Sfruttando l’apparato biosintetico dei microorganismi è possibile ottenere molecole complesse a partire da precursori semplici e poco costosi evitando passaggi di purificazione intermedia.
Gli argomenti trattati dalla Prof.ssa Robescu in questo corso si integrano perfettamente con gli obiettivi di ricerca e di formazione del progetto NODES (Spoke 2).
Corsi
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BIOTECNOLOGIE
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